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產(chǎn)品展示PRODUCTS
Selleck
產(chǎn)品時間：2020-06-09
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酒石酸艾芬地爾僅供研究使用。貨號S4091
Ifenprodil是NMDA受體的非典型非競爭性拮抗劑，它在新生大鼠前腦的NMDA受體的同質(zhì)群體中以高親和力相互作用，IC50為0.3μM。
尺寸 價錢 股票 數(shù)量
50毫克 人民幣 有現(xiàn)貨
散裝尺寸 批量折扣
選擇選擇性NMDAR抑制劑
名稱 | NMDA受體 | 其他 | 臨床階段 |
（-）-MK 801馬來酸酯 | ++++ | ||
（+]-MK 801馬來酸酯 | +++ | ||
酒石酸艾芬地爾 | +++ | 2 | |
鹽酸普魯卡因 | ++ | 5-HT3，nAChR，鈉通道 | 4 |
苯甲酸酯 | + | 2 | |
依匹羅地（SL-820715） | √ | ||
鹽酸利他敏 | √ | ||
6-甲氧基-2-萘甲酸 | √ |
生物活性
描述 Ifenprodil是NMDA受體的非典型非競爭性拮抗劑，它在新生大鼠前腦的NMDA受體的同質(zhì)群體中以高親和力相互作用，IC50為0.3μM。
目標(biāo)
NMDA受體[1]
0.3微米
體外
在-70 mV電壓鉗制的卵母細(xì)胞中，Ifenprodil抑制NMDA誘導(dǎo)的NR1A / NR2B和NR1A / NR2A受體電流，IC50為0.34μM和146μM。Ifenprodil可能是NR1A / NR2A受體的弱開放通道阻滯劑，細(xì)胞外甘氨酸濃度的變化不會改變100μMIfenprodil對NR1A / NR2A受體的抑制程度。增加甘氨酸濃度可降低1 mM Ifenprodil對NR1A / NR2B受體的抑制作用。[1]Ifenprodil（10μM）在非常年輕的大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元中幾乎抑制了所有NMDA受體誘發(fā)的電流，這些皮質(zhì)神經(jīng)元只含有一個對甘氨酸具有高親和力的受體。Ifenprodil（10μM）抑制老年大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元中的高親和力種群和顯著比例的低親和力組分，從而揭示了單個神經(jīng)元中三個藥理學(xué)上不同的NMDA受體種群。[2]Ifenprodil以活性依賴性方式拮抗NMDA受體，同時也增加了受體對谷氨酸識別位點激動劑的親和力。Ifenprodil對10μM和100μMNMDA誘發(fā)的電流的抑制曲線分別產(chǎn)生了0.88μM和0.17μM的IC50值。Ifenprodil（3μM）在大鼠培養(yǎng)的皮質(zhì)神經(jīng)元中可增強(qiáng)對照水平的約200％。相對于靜止的，激動劑未結(jié)合的狀態(tài)，Ifenprodil對激動劑結(jié)合的NMDA受體的激活狀態(tài)和脫敏狀態(tài)分別表現(xiàn)出39倍和50倍的親和力。Ifenprodil與NMDA受體的結(jié)合導(dǎo)致對谷氨酸位點激動劑的親和力提高了6倍。[3]
溶解度（25°C）
體外 | 二甲基亞砜 | 95 mg / mL（118.60毫米） |
乙醇 | 62 mg / mL（77.41 mM） | |
水 | 9毫克/毫升（11.24毫米） |
*請注意，Selleck內(nèi)部測試所有化合物的溶解度，實際溶解度可能與公布的值略有不同。這是正?，F(xiàn)象，是由于批次之間的微小差異。
化學(xué)信息 下載酒石酸艾芬地爾SDF
分子量 | 800.98 |
式 | 2（C 21 H 27 NO 2）.C 4 H 6 O 6 |
CAS號 | 23210-58-4 |
存儲 | 3年 -20°C 粉末 |
溶劑中 2年 -80°C | |
同義字 | 不適用 |
微笑 | CC（C（O）C1 = CC = C（O）C = C1）N2CCC（CC2）CC3 = CC = CC = C3.CC（C（O）C4 = CC = C（O）C = C4）N5CCC（ CC5）CC6 = CC = CC = C6.OC（C（O）C（O）= O）C（O）= O |
抗鼠標(biāo)CD4-InVivo目錄號：A2101
分子量 | 150 kDa |
免疫原 | 小鼠CTL克隆V4 |
公式 | PBS緩沖液，pH 6.5 |
同型 | 大鼠IgG2b，κ |
應(yīng)用 | 體內(nèi)CD4 + T細(xì)胞耗竭，FCM，WB，IP，IHC |
存儲 | 將未稀釋的溶液在黑暗中于4°C存放，并避免凍結(jié) |
純化 | 蛋白A |
不育性 | 過濾0.2μM |
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